AICAR 50 mg – AMPK aktivaator ainevahetuse ja mitokondrite uuringuteks

Mis on AICAR (50 mg)?

AICAR (5-aminoimidasool-4-karboksamiid-ribonukleosiid; AICAr) on klassikaline AMPK aktivaator – rakulise energia andur. Uurimiskirjanduses nimetatakse seda „treeningu mimeetikuks“, kuna mudelites jäljendab see vastupidavustreeningu mõju skeletilihastele ja oksüdatiivsele ainevahetusele. Rakku sattudes fosforüleeritakse see ZMP-ks – AMP mimeetikuks, mis aktiveerib AMPK.

Väärib selgitamist: AICAR ei ole peptiid, vaid väikemolekul (ribonukleosiid). Peptology kataloogis kuulub see kategooriasse peptiidid nahale, unele ja libiidole oma kasutusvaldkonna tõttu; funktsionaalselt kuulub see aga ainevahetus- ja mitokondriaalsete ühendite rühma – koos mitokondriaalse peptiidi MOTS-c ja NNMT inhibiitoriga 5-Amino-1MQ.

See on uurimisühend – see ei ole ravim ja sellel puudub luba kliiniliseks kasutuseks. Sellel ei ole heaks kiidetud näidustusi (III faasi ei ole); AICAR-i kasutatakse peamiselt uurimisvahendina ja see on dopinguvastaste organisatsioonide (WADA) keelatud ainete nimekirjas. Peptology pakutav toode on teadusuuringute kvaliteediga reagent.

Peptology pakutavas versioonis on AICAR saadaval 50 mg viaalis lüofiliseeritud pulbrina, mille puhtus on ≥ 99%, mida kinnitab sõltumatu laboranalüüs (CoA iga partii kohta). Toode on mõeldud ainult teadusuuringuteks ja in vitro rakendusteks.

Variant: AICAR 50 mg

See leht käsitleb ühte doosivarianti – AICAR 50 mg. Iga viaal sisaldab 50 mg lüofiliseeritud ühendit. Tüüpiline töölahus on 1 mL → 50 mg/mL; see on suur, „tsüklisuurune“ kogus, mis lihtsustab töödooside mõõtmist ainevahetusprotokollis.

AICAR on saadaval 50 mg variandis. Seotud ainevahetusühendid on MOTS-c (mitokondriaalne peptiid, samuti AMPK) ja 5-Amino-1MQ (NNMT/NAD⁺); energiabioloogiat käsitleb ka koensüüm NAD+.

Kuidas AICAR toimib – AMPK mehhanism

Uurimiskirjanduses kirjeldatakse AICAR-i kui AMPK otsest aktivaatorit AMP mimeetiku kaudu. Allpool on kolm kõige sagedamini uuritud elementi.

Miks „treeningu mimeetik“

Näriliste puhul suurendas AICAR vastupidavust ja lihaste oksüdatiivset võimekust isegi ilma treeninguta – AMPK ja vastupidavusharjutuste kaudu käivituvatega sarnaste transkriptsiooniprogrammide aktiveerimise kaudu. Sellest ka termin „treeningu mimeetik“. See on tähelepanek uuringumudelitest, mitte lubadus teadusuuringute kvaliteediga toote toimest.

AICAR-il on aga olulised farmakoloogilised piirangud: madal suukaudne biosaadavus ja lühike plasma poolväärtusaeg, mistõttu uuringutes otsitakse kontrollitud kokkupuutega kandjaid/skeeme. AMPK mehhanism seob seda peptiidiga MOTS-c. Need andmed pärinevad uuringutest ega kujuta endast väidet toote toime kohta.

Farmakokineetika ja farmakodünaamika (uurimisraamistik)

AICAR on väikemolekul kiire AMPK aktiveerimisega, kuid lühikese toimega. Olulisemad uurimisomadused:

• Klass: väikemolekul (AICAr ribonukleosiid), AMPK aktivaator – mitte peptiid
• Sihtmärgid: rakusisene ZMP (AMP mimeetik) → AMPK → PGC-1α / oksüdatiivsed geenid
• Suukaudne biosaadavus: madal – kliinikus on vaja parenteraalseid vorme
• Poolväärtusaeg: plasmas lühike – piirab süsteemset toimet
• Staatus: III faasi / heaks kiidetud näidustusi ei ole; spordis keelatud aine (WADA)
• Manustamisviis protokollides: vastavalt uurimisprotokollile (pärast lüofilisaadi lahustamist)

Võrdlus: AICAR vs MOTS-c vs 5-Amino-1MQ

Samas kategoorias tasub AICAR-i võrrelda kahe teise ainevahetusühendiga – mitokondriaalse peptiidiga MOTS-c ja NNMT inhibiitoriga 5-Amino-1MQ. AICAR-il ja MOTS-c-l on ühine AMPK rada, kuid need erinevad struktuurilt ja teelt.

AICAR aktiveerib AMPK otse (ZMP kaudu), MOTS-c oma mitokondriaalse raja kaudu ja 5-Amino-1MQ tõstab NAD⁺ taset NNMT inhibeerimise kaudu. Võrdlus on suunav ega kujuta endast kasutussoovitust.

AICAR uurimisvaldkonnad

AICAR on väljakujunenud uurimisvahend AMPK aktiveerimiseks. Allpool on kõige sagedamini uuritud suunad – märkusega, et heaks kiidetud kliinilisi näidustusi ei ole.

Aeroobne kohanemine ja mitokondrid

AICAR-i uurimise peamine suund puudutab mitokondrite biogeneesi ja lihase oksüdatiivset fenotüüpi – „treeningu jäljendamise“ mudeleid AMPK ja PGC-1α aktiveerimise kaudu.

Ainevahetus ja insuliinisignaalimine

AICAR-i uuritakse rasvade ainevahetuse, autofaagia ja insuliinitundlikkuse (AMPK-sõltuvad rajad) kontekstis, samuti veresoonte/endoteeli mudelites (lõõgastumine, põletikuvastane toime in vitro/in vivo).

Piirangud ja staatus

Heaks kiidetud III faasi näidustusi ei ole; lühike t½ ja madal suukaudne biosaadavus piiravad süsteemset kasutamist. AICAR pakub huvi ka dopinguvastastele organisatsioonidele (keelatud aine). See on uurimisvahend, mitte kinnitatud ravirakendus.

Märkus: teave on esitatud teaduslikel ja informatiivsetel eesmärkidel ning põhineb peamiselt prekliinilisel kirjandusel. See ei ole meditsiiniline nõuanne, kasutussoovitus ega väide Peptology pakutava teadusuuringute kvaliteediga toote toime kohta.

AICAR profiil lühidalt

• Klassikaline AMPK aktivaator (väikemolekul) – väljakujunenud uurimisvahend, mitte peptiid
• „Treeningu mimeetik“ – jäljendab vastupidavustreeningu kohanemisi (mudelid)
• Oksüdatiivsed programmid (PGC-1α) – mitokondrite biogenees, rasvade oksüdatsioon
• Piirangud: madal suukaudne biosaadavus, lühike plasma t½
• Seotud ühendid: MOTS-c (AMPK), 5-Amino-1MQ (NAD⁺), NAD+
• Iga partii CoA-ga ja puhtusega ≥ 99%

Kogu esitatud teave käsitleb AICAR-i uurimiskirjandust ning seda ei tohi tõlgendada toimelubaduse, kasutusjuhendi ega väitena Peptology pakutava teadusuuringute kvaliteediga toote toime kohta. Spordis keelatud aine (WADA).

Annustamise uurimisprotokollid

Uurimisprotokollides kasutatakse AICAR-i pärast lüofilisaadi lahustamist:

• Töölahus: 1 mL → 50 mg/mL; täpsed mahud arvutage peptiidikalkulaatoris
• Lühikese t½ ja madala suukaudse biosaadavuse tõttu kasutatakse mudelites sageli parenteraalset manustamist või kontrollitud kokkupuudet
• Skeemid on tavaliselt ajas hajutatud, ainevahetus- / treeningprotokollide kontekstis
• Suur 50 mg viaal võimaldab palju väiksemaid portsjoneid või pikemaid seeriaid (max 3 mL lahustit)

Kombineeritud kavandites seotakse AICAR mõnikord teiste ainevahetus-/mitokondriaalsete ühenditega, näiteks MOTS-c, 5-Amino-1MQ või koensüümiga NAD+. Need skeemid pärinevad uurimiskirjandusest ega ole enesemanustamise soovitus.

Kõrvaltoimed ja ohutus

AICAR-i ohutusprofiilis domineerivad farmakoloogilised piirangud ja toimed suure kokkupuute korral. Andmed puudutavad molekuli uuringuid.

Suure süsteemse kokkupuute korral teatati hüpoglükeemiast ja bradükardiast ning rakkudes suurtes kontsentratsioonides ROS-sõltuvast apoptoosist. AICAR on spordis keelatud aine. See teave on teaduslik ega ole kasutusjuhis.

Säilitamine ja lahustamine

AICAR tarnitakse lüofiliseeritud (külmkuivatatud) pulbrina viaalis. Lüofiliseeritud kujul on see toatemperatuuril stabiilne, kaitstuna valguse ja niiskuse eest – enne lahustamist ei ole külmkapis hoidmine kohustuslik. Pärast lahustamist sõltub stabiilsus kasutatud lahustist; Peptide Matrix Water™ pikendab lahuse säilivusaega märkimisväärselt.

• Enne lahustamist: toatemperatuuril, originaalpakendis, kaitstuna valguse ja niiskuse eest. Külmkapp ei ole kohustuslik.
• Pärast lahustamist Peptide Matrix Water™-iga: stabiilsus külmkapis +2 °C kuni +8 °C kuni 60 päeva sobivates laboritingimustes – stabiliseeriv valem pikendab lahuse säilivusaega võrreldes tavaliste lahustitega.
• Pärast lahustamist bakteriostaatilise või steriilse veega: stabiilsus külmkapis +2 °C kuni +8 °C kuni 28 päeva sobivates tingimustes. Ärge külmutage lahustatud lahust uuesti.
• Lahustamine: laboritingimustes kasutatakse tavaliselt Peptide Matrix Water™-it, bakteriostaatilist vett või steriilset süstevett, olenevalt protokollist.
• Maht: maksimaalselt 3 mL lahustit (standardviaali mahutavus). Mahu ja ühikute täpseks arvutamiseks kasutage peptiidikalkulaatorit.
• Homogeniseerimine: lisage lahusti aeglaselt mööda viaali seina, ilma tugevalt loksutamata, seejärel oodake 10–15 min. Keerutage õrnalt, ärge loksutage.

Laborivihje: tellimusega saate ostukorvi lisada Peptide Matrix Water™ – stabiliseeriva lahuse, mis on mõeldud lahustatud uurimisühenditega töötamiseks. Rohkem artiklis Bakteriostaatiline vesi vs äädikhape vs maatriksvesi.

Korduma kippuvad küsimused AICAR-i kohta

Kas AICAR on peptiid?

Ei – see on väikemolekul (AICAr ribonukleosiid), AMPK aktivaator, mitte peptiid. See kuulub Peptology kataloogi oma ainevahetusliku valdkonna tõttu, koos MOTS-c ja 5-Amino-1MQ-ga.

Mida tähendab „treeningu mimeetik“?

Näriliste puhul suurendas AICAR vastupidavust ja oksüdatiivset võimekust ilma treeninguta – AMPK ja vastupidavusharjutuste kaudu käivituvatega sarnaste transkriptsiooniprogrammide aktiveerimise kaudu.

Kas suukaudsel manustamisel on piiranguid?

Jah – AICAR-il on madal suukaudne biosaadavus ja lühike plasma poolväärtusaeg, mis piirab süsteemset toimet ning nõuab uuringutes spetsiifiliste kandjate/skeemide kasutamist.

Kas AICAR on spordis lubatud?

Ei – AICAR on AMPK aktivaatorina dopinguvastaste organisatsioonide (WADA) keelatud ainete nimekirjas. See on ainult uurimisühend, millel ei ole heaks kiidetud ravinäidustusi (III faasi ei ole).

Kuidas AICAR-i säilitatakse ja lahustatakse?

Lüofiliseeritud viaali hoitakse toatemperatuuril, kaitstuna valguse ja niiskuse eest. Pärast lahustamist sõltub stabiilsus lahustist: Peptide Matrix Water™-iga – kuni 60 päeva külmkapis +2 °C kuni +8 °C; bakteriostaatilise või steriilse veega – kuni 28 päeva. Vältige uuesti külmutamist.

Kust osta AICAR-i uuringuteks?

Peptology pakub AICAR-i (50 mg) uurimisühendina, mille puhtus ≥ 99% on kinnitatud ning iga partii kohta on sõltumatu laboranalüüs. Kiire saatmine, diskreetne pakend ja puhtussertifikaadid tootega. Teadusliku tausta kohta vaadake ka artiklit Peptiidid – mis need on, kuidas nad toimivad, peamised kategooriad ja ohutusprofiil.

Seotud tooted Peptology kataloogis

AICAR-iga töötavad teadlased kaaluvad sageli ka seotud ainevahetus- ja mitokondriaalseid ühendeid. Igal allpool olevatel toodetel on puhtussertifikaat (CoA):

Vaadake kogu kataloogi: Peptiidid nahale, unele ja libiidole · Peptiidid energiale ja regeneratsioonile · Peptiidid kaalulangetuseks · Kõik peptiidid · Peptiidiuuringute ajaveeb

Laboratoorne lahustamine

Laboriprotokoll – lahustamine, uurimisprotokollid, säilitamine

Standardiseeritud protokoll, mis kehtib kõigile Peptology kataloogi uurimispeptiididele. Iga viaali lahuse kontsentratsiooni (mg/mL) arvutamiseks kasutage peptiidide lahustamise kalkulaatorit.

60-sekundiline protokoll

Kiirülevaade

Mida vajate

Viis reeglit lahustamiseks

Kontsentratsiooni arvutamine

Säilitamine

Neli viga, mida vältida

Saatmisinfo

🚚 Saatmisinfo

• Laos olevad tooted – tööpäeviti kella 15.00-ks esitatud tellimused saadetakse samal päeval, hilisemad järgmisel tööpäeval.

• Tarne GLS-iga Teie aadressile 3–5 tööpäeva jooksul.

• Saatmine maksab 5 € ja on tasuta alates 50 €.

Korduma kippuvad küsimused (KKK)

AICAR ja „treeningu mimeetik“ – mida see tähendab?

Näriliste puhul suurendab AICAR vastupidavust ja oksüdatiivset võimekust ilma treeninguta – aktiveerib AMPK ja vastupidavusharjutuste puhul nähtavatega sarnaseid transkriptsiooniprogramme.

Kas suukaudsel manustamisel on piiranguid?

Jah – madal biosaadavus; kokkupuude pärast suukaudset manustamist on madal ja plasma t½ on lühike, mis piirab süsteemset kasutamist ning nõuab uuringutes spetsiifilisi kandjaid.

Kas kehtestatud ravinäidustusi on?

Ei – III faasi uuringuid heaks kiidetud näidustustega ei ole; AICAR-i kasutatakse peamiselt uurimisvahendina ja see pakub huvi dopinguvastases tegevuses.

Mille poolest AICAR erineb teistest AMPK agonistidest?

AICAR on AMP-mimeetik (ZMP) kiire rakulise AMPK aktiveerimisega; arendatakse uusi väikemolekule, mille eesmärk on parem stabiilsus/selektiivsus.

Kust on AICAR Eestis võimalik osta ja kui palju see maksab?

AICAR on Eestis võimalik osta Peptology veebipoest, hinnaga alates 40,00 €. Tarne GLS abil 3–5 tööpäeva jooksul. Saatmine on tasuta alates 50,00 €. Makse kaardiga. Puhtus 99%+, iga partii kohta HPLC-aruanne.