Cagrilintide 5 mg/10 mg – amüliini analoog

Mis on Cagrilintide?

Cagrilintide (tuntud ka kui AM833) on sünteetiline, pikatoimeline amüliini analoog. Amüliin on kõhunäärme hormoon, mida eritatakse koos insuliiniga ja mis toimib amüliini retseptorite kaudu – kaltsitoniini retseptori kompleksid RAMP valkudega (AMY1–AMY3). Molekul on ehitatud inimese amüliini selgrool, inspireerituna kaltsitoniinist, ja lisatud rasvhappejääk tagab pöörduva seondumise albumiiniga – mis annab sellele pika poolväärtusaja ja võimaldab kord nädalas annustamist.

Erinevalt inkretiinagonistidest, nagu Semaglutide (GLP-1), Tirzepatide (GLP-1/GIP) või Retatrutide (GLP-1/GIP/glükagoon), toimib Cagrilintide eraldi raja – kesknärvisüsteemi amüliini retseptorite kaudu. Seetõttu kirjeldatakse seda kirjanduses mitte GLP-1 agonistide konkurendina, vaid nende täiendava partnerina – kahe mehhanismi (amüliin + GLP-1) kombineerimine annab uuringutes liituva toime.

Cagrilintide-t uuritakse rasvumise ja ainevahetushäirete kontekstis – nii monoteraapiana kui ka kombinatsioonis semaglutide-ga. Avalikult kättesaadavate andmete kohaselt on see endiselt eksperimentaalne molekul ja sellel puudub registreering iseseisva ravimina. Valmis amüliini + GLP-1 uurimiskombinatsiooni leiate meilt nimega CS10 (Cagrilintide + Semaglutide). Vaadake ka teisi peptiide kaalulangetuseks (GLP-1) meie kategoorias.

Peptology pakutavas versioonis tarnitakse Cagrilintide-t lüofiliseeritud uurimispeptiidina, mille puhtus on üle 99% (HPLC/MS), mida kinnitab sõltumatu laboranalüüs (CoA iga partii kohta), 5 mg/10 mg viaaliformaadis. Toode on mõeldud ainult teadusuuringuteks ja in vitro rakendusteks ega ole ravim.

Saadaolevad formaadid: 5 mg ja 10 mg

Cagrilintide on saadaval lüofiliseeritud 5 mg ja 10 mg formaadis, mis katavad tüüpilisi uurimistöö mahtusid – üksikutest in vitro seeriatest pikemate protokollideni, sealhulgas GLP-1 agonistidega kombineeritud skeemideni.

5 mg ja 10 mg formaadi puhtus on > 99% ja partiil on laborisertifikaat. Koguse valik sõltub protokolli mahust, mitte toimeaine kontsentratsioonist.

Kuidas Cagrilintide toimib – amüliini retseptori agonism

Kliinilistes ja prekliinilistes väljaannetes kirjeldatakse Cagrilintide-t kui molekuli, mis jäljendab amüliini toimet, stimuleerides aju amüliini retseptoreid. Need mehhanismid toimivad inkretiinidest (GLP-1/GIP) eraldi rajal ja neid kirjeldatakse kirjanduses signaalimisena amüliini retseptoritel (AMY1, AMY3) ja kaltsitoniini retseptoril.

Miks amüliini rada on oluline

Amüliin ja GLP-1 on kaks eraldi signaaliteed – need toimivad erinevate retseptorite (amüliini/kaltsitoniini retseptorid ja GLP-1 retseptor) kaudu ning täiendavad üksteist. Seetõttu uuritakse Cagrilintide-t peamiselt GLP-1 agonistide partnerina, mitte nende asendajana. Semaglutide-ga kombinatsiooniuuringus andis amüliini telje lisamine GLP-1 teljele suurema kehakaalu vähenemise kui kumbki molekul eraldi.

Seda kontseptsiooni uuritakse ulatuslikus kliinilises programmis (sh III faasi REDEFINE cagrilintide + semaglutide kombinatsiooni jaoks). Esitatud tulemused pärinevad kontrollitud kliinilistest uuringutest ega kujuta endast väidet teadusuuringute kvaliteediga toote toime kohta.

Cagrilintide farmakokineetika ja farmakodünaamika

Cagrilintide on atsüülitud amüliini analoog, mida avaldatud farmakokineetilistes andmetes kirjeldatakse pika poolväärtusajaga molekulina tänu pöörduvale seondumisele albumiiniga – see selgitab kliinilistes protokollides kasutatud iganädalast skeemi.

• Bioloogiline poolväärtusaeg: umbes 7–8 päeva (~180 tundi), mis võimaldab kord nädalas annustamist
• Pika toime mehhanism: pöörduv seondumine albumiiniga tänu lisatud rasvhappejäägile (sarnaselt semaglutide-ga)
• Annustamisskeem: kord nädalas nahaalusena (SC), annuse tiitrimisega ajas
• Molekuli klass: amüliini analoog (amüliini retseptori agonist), GLP-1/GIP inkretiinidest eraldiseisev
• II faasis (monoteraapia) uuritud annused: 0,3–4,5 mg SC nädalas, tiitrimisega madalamast annusest

Cagrilintide vs Semaglutide vs CS10 (kombinatsioon)

Allolevas tabelis võrreldakse Cagrilintide-t GLP-1 agonisti ja mõlema raja valmis kombinatsiooniga. Põhierinevus on klassis: Cagrilintide on amüliini analoog (eraldi rada amüliini ja kaltsitoniini retseptorite kaudu), mitte inkretiinagonist – seetõttu kombineeritakse seda sageli GLP-1-ga, mitte ei võrrelda alternatiivina. Andmed on teaduslik-võrdleva iseloomuga ega kujuta endast otsest otsevõrdlust.

Allikad: Lau jt, cagrilintide annuse leidmise II faasi uuring, The Lancet (2021, n=706); cagrilintide + semaglutide kombinatsiooni REDEFINE 1/2 programm (NEJM 2025). Esitatud andmed pärinevad erinevatest kliinilistest programmidest ning neid ei tohi tõlgendada otsevõrdlusena ega väitena konkreetse teadusuuringute kvaliteediga toote toime kohta.

Cagrilintide kliinilised uuringud

Cagrilintide kliiniline programm areneb kahes suunas – monoteraapia (amüliini analoog) ja kombineeritud ravi semaglutide-ga. Need tulemused puudutavad kliiniliselt uuritud vorme ja pärinevad kontrollitud uuringutest.

I faas – ohutus ja farmakokineetika

Varased kliinilised uuringud dokumenteerisid head talutavust iganädalase annustamise korral ja pikka poolväärtusaega (~180 h), mis tuleneb albumiiniga seondumisest.

II faas – monoteraapia rasvumise korral (The Lancet, 2021)

26-nädalases annuse leidmise II faasi uuringus said 706 rasvumise või ülekaaluga täiskasvanut cagrilintide-t viies annuses (0,3–4,5 mg SC nädalas), platseebot või liraglutide 3,0 mg koos elustiili muutusega. Keskmine kehakaalu vähenemine oli cagrilintide rühmades 6,0–10,8% versus 3,0% platseeborühmas. Need tulemused pärinevad kontrollitud kliinilisest uuringust ega ole individuaalse kasutamise soovitus.

REDEFINE 1 – kombinatsioon semaglutide-ga (NEJM, 2025)

III faasi uuringus REDEFINE 1 (umbes 3400 diabeedita rasvumisega täiskasvanut, 68 nädalat) andis cagrilintide + semaglutide kombinatsioon keskmise kehakaalu vähenemise 20,4%, versus 11,5% ainult cagrilintide-ga, 14,9% ainult semaglutide-ga ja 3% platseeboga. Kehakaalu vähenemist ≥ 20% saavutas umbes 60% kombinatsioonirühma osalejatest. Need andmed illustreerivad mõlema raja kombineerimise liituvat toimet ja pärinevad kontrollitud kliinilisest uuringust.

REDEFINE 2 – kombinatsioon 2. tüüpi diabeedi korral

Paralleelne uuring REDEFINE 2 hindas cagrilintide + semaglutide kombinatsiooni 2. tüüpi diabeediga täiskasvanutel, dokumenteerides olulise kehakaalu vähenemise ja paranenud glükeemilise kontrolli.

Märkus: kliiniliste uuringute teave on esitatud teaduslikel ja informatiivsetel eesmärkidel ning põhineb avaldatud tulemustel. See ei ole meditsiiniline nõuanne, kasutussoovitus ega väide Peptology pakutava teadusuuringute kvaliteediga toote toime kohta.

Dokumenteeritud kliinilised tulemused Cagrilintide kohta

• Pikatoimeline amüliini analoog – eraldi rada amüliini retseptorite kaudu, täiendab GLP-1 agoniste
• Kehakaalu vähenemine 6,0–10,8% monoteraapias annuse leidmise II faasi uuringus (Lancet, 2021)
• Kuni 20,4% kehakaalu vähenemine kombinatsioonis semaglutide-ga 68-nädalases REDEFINE 1 uuringus
• Umbes 60% osalejatest kehakaalu vähenemisega ≥ 20% kombinatsioonirühmas (REDEFINE 1)
• Liituv amüliini + GLP-1 toime – suurem vähenemine kui kumbki molekul eraldi
• Pikk poolväärtusaeg (~180 h) tänu albumiiniga seondumisele – kord nädalas annustamine

Kõik esitatud tulemused puudutavad cagrilintide ja selle semaglutide-ga kombinatsiooni avaldatud kliinilisi uuringuid; neid ei tohi tõlgendada toimelubaduse, kasutusjuhendi ega väitena Peptology pakutava teadusuuringute kvaliteediga toote toime kohta.

Annustamise uurimisprotokollid

Kliinilistes programmides kasutati cagrilintide-t iganädalases nahaaluses skeemis järkjärgulise annuse tiitrimisega – mille eesmärk on parandada seedetrakti talutavust:

• I faas (annuse suurendamine): uurimisprotokolli piires SC annuste vahemik, tiitrimisega madalast annusest
• II faas (monoteraapia, rasvumine): 0,3–4,5 mg SC kord nädalas uuritud annustena, tiitrimisega kuni 6 nädala jooksul
• III faas (kombinatsioon, REDEFINE): cagrilintide + semaglutide kord nädalas SC, vastavalt protokollile

Nagu GLP-1 agonistid – Semaglutide ja Tirzepatide – nõuab Cagrilintide uuringutes aeglast tiitrimist talutavuse parandamiseks. Kombineeritud skeemides seotakse see GLP-1-ga; valmis kombinatsiooni leiate nimega CS10. Need skeemid on kontrollitud kliiniliste uuringute osa ega ole enesemanustamise soovitus.

Säilitamine ja lahustamine

Cagrilintide tarnitakse lüofiliseeritud (külmkuivatatud) pulbrina viaalis. Lüofiliseeritud kujul on peptiid toatemperatuuril stabiilne, kaitstuna valguse ja niiskuse eest – enne lahustamist ei ole külmkapis hoidmine kohustuslik. Pärast lahustamist sõltub stabiilsus kasutatud lahustist; Peptide Matrix Water™ pikendab peptiidi säilivusaega märkimisväärselt.

• Enne lahustamist: toatemperatuuril, originaalpakendis, kaitstuna valguse ja niiskuse eest. Külmkapp ei ole kohustuslik.
• Pärast lahustamist Peptide Matrix Water™-iga: stabiilsus külmkapis +2 °C kuni +8 °C kuni 60 päeva sobivates laboritingimustes – stabiliseeriv valem pikendab peptiidi säilivusaega võrreldes tavaliste lahustitega.
• Pärast lahustamist bakteriostaatilise või steriilse veega: stabiilsus külmkapis +2 °C kuni +8 °C kuni 28 päeva sobivates tingimustes. Ärge külmutage lahustatud lahust uuesti.
• Lahustamine: laborikeskkonnas kasutatakse tavaliselt Peptide Matrix Water™-it, bakteriostaatilist vett või steriilset süstevett, olenevalt protokollist.
• Maht: maksimaalselt 3 mL lahustit (standardviaali mahutavus). Mahu ja ühikute täpseks arvutamiseks kasutage peptiidikalkulaatorit.
• Homogeniseerimine: lisage lahusti aeglaselt mööda viaali seina, ilma tugevalt loksutamata – peptiidsidemed on tundlikud mehaanilise pinge suhtes. Keerutage õrnalt, ärge loksutage.

Laborivihje: tellimusega saate ostukorvi lisada Peptide Matrix Water™ – stabiliseeriva lahuse, mis on mõeldud lahustatud uurimispeptiididega töötamiseks. Rohkem artiklis Bakteriostaatiline vesi vs äädikhape vs maatriksvesi.

Korduma kippuvad küsimused Cagrilintide kohta

Mis täpselt on Cagrilintide?

Cagrilintide on sünteetiline, pikatoimeline amüliini analoog – kõhunäärme hormoon. See aktiveerib amüliini retseptoreid (AMY1, AMY3) ja kaltsitoniini retseptorit. See toimib GLP-1/GIP inkretiinidest eraldi rajal. Tulemused pärinevad kontrollitud kliinilistest uuringutest.

Kuidas Cagrilintide erineb GLP-1 agonistidest?

GLP-1 agonistid (nagu Semaglutide) toimivad inkretiinretseptoritele, samas kui Cagrilintide – amüliini retseptoritele. Need on kaks eraldi signaaliteed, mistõttu uuritakse Cagrilintide-t peamiselt GLP-1 täiendava partnerina, mitte alternatiivina. Kombinatsiooniuuringutes uuritakse mõlemat rada koos.

Mis on Cagrilintide poolväärtusaeg?

Cagrilintide bioloogiline poolväärtusaeg on umbes 7–8 päeva (~180 tundi) tänu pöörduvale seondumisele albumiiniga. Seetõttu kasutatakse kliinilistes protokollides iganädalast skeemi – sarnaselt meie kataloogi GLP-1 agonistidele.

Kuidas Cagrilintide-t säilitatakse ja lahustatakse?

Lüofiliseeritud viaali hoitakse toatemperatuuril, kaitstuna valguse ja niiskuse eest – enne lahustamist ei ole jahutamist vaja. Pärast lahustamist sõltub stabiilsus lahustist: Peptide Matrix Water™-iga – kuni 60 päeva külmkapis +2 °C kuni +8 °C; bakteriostaatilise või steriilse veega – kuni 28 päeva. Vältige uuesti külmutamist.

Kust osta Cagrilintide-t uuringuteks?

Peptology pakub Cagrilintide 5 mg uurimispeptiidina, mille puhtus üle 99% (HPLC/MS) on kinnitatud ning iga partii kohta on sõltumatu laboranalüüs. Kiire saatmine, diskreetne pakend ja puhtussertifikaadid tootega. Teadusliku tausta kohta vaadake ka artiklit Peptiidid – mis need on, kuidas nad toimivad, peamised kategooriad ja ohutusprofiil.

Seotud peptiidid Peptology kataloogis

Cagrilintide-ga töötavad teadlased kaaluvad sageli ka GLP-1 / inkretiinagoniste ning valmis kombinatsioone ja lahuseid lahustamiseks. Igal allpool olevatel toodetel on puhtussertifikaat puhtusega üle 99%:

Vaadake kogu kataloogi: Peptiidid kaalulangetuseks (GLP-1) · Lahused peptiididele · Peptiidiuuringute ajaveeb

Laboratoorne lahustamine

Laboriprotokoll – lahustamine, uurimisprotokollid, säilitamine

Standardiseeritud protokoll, mis kehtib kõigile Peptology kataloogi uurimispeptiididele. Iga viaali lahuse kontsentratsiooni (mg/mL) arvutamiseks kasutage peptiidide lahustamise kalkulaatorit.

60-sekundiline protokoll

Kiirülevaade

Mida vajate

Viis reeglit lahustamiseks

Kontsentratsiooni arvutamine

Säilitamine

Neli viga, mida vältida

Saatmisinfo

🚚 Saatmisinfo

• Laos olevad tooted – tööpäeviti kella 15.00-ks esitatud tellimused saadetakse samal päeval, hilisemad järgmisel tööpäeval.

• Tarne GLS-iga Teie aadressile 3–5 tööpäeva jooksul.

• Saatmine maksab 5 € ja on tasuta alates 50 €.

Korduma kippuvad küsimused (KKK)

Millisel kujul Cagrilintide tarnitakse ja kuidas seda säilitada?

Seda tarnitakse lüofiliseeritud (külmkuivatatud) pulbrina suletud viaalis. Hoidke avamata viaali kuivana ja valguse eest kaitstuna, ideaaljuhul temperatuuril 2–8 °C. Pärast laboratoorset lahustamist hoidke lahust temperatuuril 2–8 °C ja kasutage see ära vahekaardil „Laboratoorne lahustamine“ märgitud aja jooksul (kuni 60 päeva Peptide Matrix Water-iga).

Milline on Cagrilintide puhtus ja kuidas seda testitakse?

Iga partii puhtus on 99% või kõrgem, mida kinnitavad HPLC ja massispektromeetria (MS) ning mis on dokumenteeritud analüüsisertifikaadis (CoA). Praeguse partii aruanne on esitatud vahekaardil „Laboranalüüs“.

Kas on vaja retsepti?

Ei. Pakutakse uurimiseesmärkidel, retsepti ei ole vaja.

Kust on Cagrilintide Eestis võimalik osta ja kui palju see maksab?

Cagrilintide on Eestis võimalik osta Peptology veebipoest, hinnaga alates 45,00 €. Tarne GLS abil 3–5 tööpäeva jooksul. Saatmine on tasuta alates 50,00 €. Makse kaardiga. Puhtus 99%+, iga partii kohta HPLC-aruanne.

Laboranalüüs

Cagrilintide - 5mg - Partii - 0226 - Puhtus

Cagrilintide - 10mg - Partii - 0226 - Puhtus