Semaglutide 5 mg/10mg – GLP-1 retseptori agonist

Mis on Semaglutide?

Semaglutide (tuntud ka kui semaglutiid) on sünteetiline, pikatoimeline GLP-1 retseptori agonist (glükagoonitaoline peptiid-1). See on inimese GLP-1 atsüülitud analoog, mille külge kinnitatud rasvhappejääk tagab tugeva seondumise albumiiniga – see annab molekulile pika poolestusaja ja võimaldab manustamist üks kord nädalas. Kliinilises kirjanduses kirjeldatakse Semaglutide'i kui ühte GLP-1 klassi parimini uuritud agonisti, mille kohta on andmeid glükoosist sõltuva insuliinieritusega ja ainevahetusmarkeritega seoses.

Semaglutide on monoagonist – see toimib ainult GLP-1 teljele. See eristab seda kaksikagonistist Tirzepatide (GLP-1/GIP) ja kolmikagonistist Retatrutide (GLP-1/GIP/glükagoon). Publikatsioonides kasutatakse Semaglutide'i sageli GLP-1 võrdlusagonistina, millega võrreldakse uuemaid mitme retseptoriga molekule.

Peptology pakutav teadusuuringute kvaliteediga Semaglutide ei ole registreeritud ravim – see on lüofiliseeritud uurimispeptiid, mis on mõeldud ainult teaduslikeks ja in vitro rakendusteks ning mitte kasutamiseks inimestel ega loomadel. Vaadake ka meie kategooria teisi peptiide kaalulangetuseks (GLP-1).

Peptology pakutavas versioonis tarnitakse Semaglutide'i lüofiliseeritud peptiidina, mille puhtus on üle 99% (HPLC/MS) ja mis on kinnitatud sõltumatu laboranalüüsiga (CoA iga partii kohta). Sõltuvalt uurimisprotokolli ulatusest on see saadaval kahes viaalivormingus – 5 mg ja 10 mg.

Saadaolevad formaadid: 5 mg ja 10 mg

Semaglutide on saadaval kahes lüofiliseeritud vormingus, mis katavad erineva mahuga uurimistööd – üksikutest in vitro seeriatest pikemate protokollideni, kus peptiidi kulub rohkem.

Mõlemal formaadil on identne puhtus > 99% ja sama partii laborisertifikaat. Suuruse valik sõltub protokolli mahust, mitte toimeaine kontsentratsioonist.

Kuidas Semaglutide toimib – GLP-1 retseptori agonism

GLP-1 retseptoreid leidub kõhunäärmes, ajus ja seedetraktis. Kliinilistes ja prekliinilistes publikatsioonides kirjeldatakse Semaglutide'i kui molekuli, mis aktiveerib neid retseptoreid ja tekitab mitu üksteist täiendavat ainevahetuslikku toimet. Peamised uuritavad parameetrid on glükoosist sõltuv insuliinieritus, glükagooni eritumine ja mao tühjenemine.

Miks GLP-1 telg on oluline

GLP-1 on pärast sööki eritatav inkretiin, mis reguleerib samaaegselt insuliinieritust, glükagooni eritumist ja mao tühjenemist. Semaglutide'i pikk poolestusaeg – albumiiniga seondumise tulemus – hoiab selle telje pidevalt aktiveeritud kogu nädala jooksul, mis eristab seda lühitoimelistest GLP-1 analoogidest. Uuringutes on see profiil seotud paranenud glükeemiliste markeritega.

Semaglutide on võrdluspunkt uuematele mitme retseptoriga molekulidele. Kaksikagonist Tirzepatide lisab GIP telje ja kolmikagonist Retatrutide lisaks veel glükagooni telje. Esitatud tulemused pärinevad kontrollitud kliinilistest uuringutest ega ole väide teadusuuringute kvaliteediga toote toime kohta.

Semaglutide'i farmakokineetika ja farmakodünaamika

Semaglutide on atsüülitud GLP-1 analoog, mida avaldatud farmakokineetilistes andmetes kirjeldatakse tugeva albumiiniga seondumise tõttu pika poolestusajaga molekulina – see seletab kliinilistes protokollides kasutatud iganädalast skeemi.

• Bioloogiline poolestusaeg: umbes 7 päeva (~168 h), mis võimaldab manustamist üks kord nädalas
• Pikatoimelisuse mehhanism: tugev seondumine albumiiniga kinnitatud rasvhappejäägi tõttu, aeglane eliminatsioon
• Annustamisskeem: kord nädalas nahaalusena (SC), annuse tiitrimisega ajas
• Tasakaaluseisund: saabub umbes 4–5 nädalat pärast annustamist antud annuse tasemel
• Manustamisviis: nahaalune (iganädalased vormid) või suukaudne (eraldi farmaatsiapreparaatides)
• 3. faasis uuritud annus (rasvumine, STEP): 2,4 mg SC nädalas, tiitrimisega madalamast annusest

Semaglutide vs Tirzepatide vs Retatrutide

Allolev tabel võrdleb Semaglutide'i kahe uuema mitme retseptoriga inkretiiniperekonna molekuliga uurimispeptiidide kataloogis. Kõiki kolme uuritakse glükoosiainevahetuse seisukohalt, kuid need erinevad aktiveeritavate retseptoriteljete arvu poolest – Semaglutide toimib ühele (GLP-1), Tirzepatide kahele (GLP-1/GIP) ja Retatrutide kolmele (GLP-1/GIP/glükagoon). Andmed on teaduslik-võrdleva iseloomuga ega kujuta endast otsest võrdlust omavahel.

Allikad: Wilding et al., STEP 1, New England Journal of Medicine (2021); SUSTAIN programm (2. tüüpi diabeet); SELECT uuring (kardiovaskulaarsed tulemused, NEJM 2023, n=17 604). Esitatud andmed pärinevad erinevatest kliinilistest programmidest ning neid ei tohi tõlgendada otsese võrdlusena ega väitena konkreetse teadusuuringute kvaliteediga toote toime kohta.

Semaglutide'i kliinilised uuringud

Semaglutide on üks parimini uuritud GLP-1 agoniste. Kliiniline programm hõlmab kolme suurt suunda – 2. tüüpi diabeet (SUSTAIN), rasvumine (STEP) ja kardiovaskulaarsed tulemused (SELECT). Need tulemused puudutavad semaglutiidi farmatseutilisi vorme ja pärinevad kontrollitud kliinilistest uuringutest.

I faas – ohutus ja farmakokineetika

Varased kliinilised uuringud dokumenteerisid hea talutavuse, albumiiniga seondumisest tuleneva pika poolestusaja (~7 päeva) ning tasakaaluseisundi saavutamise 4–5 nädala pärast iganädalase annustamise korral.

SUSTAIN – 2. tüüpi diabeet

SUSTAIN programmis hinnati semaglutiidi 2. tüüpi diabeediga patsientidel ning see näitas HbA1c ja kehakaalu olulist vähenemist võrreldes platseebo ja teiste diabeediravimitega.

STEP 1 – rasvumine (NEJM, 2021)

3. faasi uuringus STEP 1 said rasvumise või ülekaaluga täiskasvanud koos elustiili muutmisega 68 nädala jooksul kas semaglutiidi 2,4 mg SC nädalas või platseebot. Kehakaalu keskmine langus oli semaglutiidi rühmas −14,9% ja platseeborühmas −2,4% ning kehakaalu vähenemise ≥ 5% saavutas 86,4% osalejatest (platseeborühmas 31,5%). Need tulemused pärinevad kontrollitud kliinilisest uuringust ega ole individuaalse kasutamise soovitus.

SELECT – kardiovaskulaarsed tulemused

SELECT uuringus (17 604 osalejat, kellel oli kardiovaskulaarhaigus ja ülekaal/rasvumine, kuid mitte diabeet) seostati semaglutiidi 2,4 mg 20% väiksema raskete kardiovaskulaarsete sündmuste (MACE) riskiga – kardiovaskulaarne surm, infarkt või insult – võrreldes platseeboga. Need on andmed kontrollitud kliinilisest uuringust.

Märkus: kliiniliste uuringute teave puudutab semaglutiidi farmatseutilisi vorme ning on esitatud teaduslikel ja informatiivsetel eesmärkidel. See ei ole meditsiiniline nõuanne, kasutussoovitus ega väide Peptology pakutava teadusuuringute kvaliteediga toote toime kohta.

Semaglutide'i dokumenteeritud kliinilised tulemused

• Üks parimini uuritud GLP-1 agoniste – kirjanduses võrdluseks kasutatav monoagonist
• Kehakaalu keskmine langus ~14,9% 68 nädala jooksul 3. faasi STEP 1 uuringus (NEJM, 2021)
• Kehakaalu vähenemine ≥ 5% 86,4% osalejatest STEP 1 uuringus
• MACE riski 20% vähenemine kardiovaskulaarses SELECT uuringus (n=17 604)
• HbA1c oluline vähenemine 2. tüüpi diabeedi korral SUSTAIN programmis
• Pikk poolestusaeg (~7 päeva) albumiiniga seondumise tõttu – manustamine üks kord nädalas

Kõik esitatud tulemused puudutavad semaglutiidi farmatseutiliste vormide avaldatud kliinilisi uuringuid ning neid ei tohi tõlgendada toimelubaduse, kasutusjuhendi ega väitena Peptology pakutava teadusuuringute kvaliteediga toote toime kohta.

Annustamise uurimisprotokollid

Kliinilistes programmides kasutati semaglutiidi iganädalase nahaaluse skeemi järgi koos annuse järkjärgulise tiitrimisega – eesmärk on parandada seedetrakti talutavust:

• I faas (annuse suurendamine): uurimisprotokolli piires SC annuste vahemik, tiitrimisega madalast annusest
• 3. faas (rasvumine, STEP): tiitrimine kuni 2,4 mg SC üks kord nädalas uuritud sihtannusena
• 2. tüüpi diabeet (SUSTAIN): iganädalased SC annused madalamas vahemikus vastavalt protokollile
• Kardiovaskulaarne uuring (SELECT): 2,4 mg SC nädalas

Nagu Tirzepatide ja Retatrutide, vajab Semaglutide uuringutes aeglast tiitrimist talutavuse parandamiseks – patsiente alustati madalamast annusest ja seda suurendati järk-järgult. Need skeemid on osa kontrollitud kliinilistest uuringutest ega ole iseseisva manustamise soovitus.

Säilitamine ja lahustamine

Semaglutide'i tarnitakse lüofiliseeritud (külmkuivatatud) pulbrina viaalis. Lüofiliseeritud kujul on peptiid toatemperatuuril stabiilne, kaitstuna valguse ja niiskuse eest – enne lahustamist ei ole külmkapis hoidmine kohustuslik. Pärast lahustamist sõltub stabiilsus kasutatud lahustist; Peptide Matrix Water™ pikendab peptiidi säilivusaega märkimisväärselt.

• Enne lahustamist: toatemperatuuril, originaalpakendis, kaitstuna valguse ja niiskuse eest. Külmkapp ei ole kohustuslik.
• Pärast lahustamist Peptide Matrix Water™-iga: stabiilsus külmkapis +2 °C kuni +8 °C kuni 60 päeva sobivates laboritingimustes – stabiliseeriv valem pikendab peptiidi säilivusaega võrreldes tavaliste lahustitega.
• Pärast lahustamist bakteriostaatilise või steriilse veega: stabiilsus külmkapis +2 °C kuni +8 °C kuni 28 päeva sobivates tingimustes. Ärge külmutage lahustatud lahust uuesti.
• Lahustamine: laborikeskkonnas kasutatakse tavaliselt Peptide Matrix Water™-it, bakteriostaatilist vett või steriilset süstevett, olenevalt protokollist.
• Maht: maksimaalselt 3 mL lahustit (standardviaali mahutavus). Mahu ja ühikute täpseks arvutamiseks kasutage peptiidikalkulaatorit.
• Homogeniseerimine: lisage lahusti aeglaselt mööda viaali seina, ilma tugevalt loksutamata – peptiidsidemed on tundlikud mehaanilise pinge suhtes. Keerutage õrnalt, ärge loksutage.

Laboritips: tellimusega koos saate ostukorvi lisada Peptide Matrix Water™ – stabiliseeriva lahuse, mis on mõeldud lahustatud uurimispeptiididega, sealhulgas GLP-1 agonistidega, töötamiseks. Rohkem artiklis Bakteriostaatiline vesi vs äädikhape vs maatriksvesi.

Korduma kippuvad küsimused Semaglutide'i kohta

Mis täpselt on Semaglutide?

Semaglutide on sünteetiline, pikatoimeline GLP-1 retseptori agonist. See jäljendab inkretiini GLP-1 toimet, mis reguleerib insuliinieritust, glükagooni eritumist ja mao tühjenemist. Kliinilistes uuringutes on see üks sagedamini hinnatud peptiide rasvumise ja 2. tüüpi diabeedi kontekstis. Tulemused pärinevad kontrollitud kliinilistest uuringutest.

Mille poolest Semaglutide erineb Tirzepatide-st ja Retatrutide-st?

Kõiki kolme uuritakse glükoosiainevahetuse seisukohalt, kuid need erinevad retseptoriteljete arvu poolest. Semaglutide toimib ainult GLP-1 teljele, Tirzepatide ühendab GLP-1 ja GIP ning Retatrutide lisab kolmanda telje – glükagooni retseptori. Uuringutes on Semaglutide sageli võrdlusaluseks, millega uuemaid mitme retseptoriga molekule võrreldakse.

Milline on Semaglutide'i poolestusaeg?

Semaglutiidi bioloogiline poolestusaeg on tugeva albumiiniga seondumise tõttu umbes 7 päeva ja tasakaaluseisund saabub 4–5 nädala pärast. Seetõttu kasutatakse kliinilistes protokollides iganädalast skeemi – sarnaselt Tirzepatide-ile või Retatrutide-ile.

Millist formaati valida – 5 või 10 mg?

Mõlemal vormingul on identne puhtus > 99% ja sama partii sertifikaat. Valik sõltub protokolli ulatusest: 5 mg üksikute valideerimisseeriate ja lühemate protokollide jaoks ning 10 mg pikemate, korduvate mudelite jaoks, kus peptiidi kulub rohkem.

Kuidas Semaglutide'i hoitakse ja lahustatakse?

Lüofiliseeritud viaali hoitakse toatemperatuuril, valguse ja niiskuse eest kaitstuna – enne lahustamist ei ole jahutamine vajalik. Pärast lahustamist sõltub stabiilsus lahustist: Peptide Matrix Water™-iga – kuni 60 päeva külmkapis +2 °C kuni +8 °C; bakteriostaatilise või steriilse veega – kuni 28 päeva. Kõigil juhtudel vältige uuesti külmutamist.

Kust osta Semaglutide'i uuringuteks?

Peptology pakub Semaglutide'i uurimispeptiidina, mille puhtus üle 99% (HPLC/MS) on kinnitatud ning iga partii kohta on sõltumatu laboranalüüs. Kiire saatmine, diskreetne pakend ja puhtussertifikaadid tootega. Teadusliku tausta kohta vaadake ka artiklit Peptiidid – mis need on, kuidas nad toimivad, peamised kategooriad ja ohutusprofiil.

Seotud peptiidid Peptology kataloogis

Semaglutide'iga töötavad teadlased kaaluvad sageli ka teisi GLP-1 / inkretiini agonistide klassi molekule ja lahuseid lahustamiseks. Igal allpool toodud tootel on puhtussertifikaat, mille järgi puhtus on üle 99%:

Vaadake kogu kataloogi: Peptiidid kaalulangetuseks (GLP-1) · Lahused peptiididele · Peptiidiuuringute ajaveeb

Laboratoorne lahustamine

Laboriprotokoll – lahustamine, uurimisprotokollid, säilitamine

Standardiseeritud protokoll, mis kehtib kõigile Peptology kataloogi uurimispeptiididele. Iga viaali lahuse kontsentratsiooni (mg/mL) arvutamiseks kasutage peptiidide lahustamise kalkulaatorit.

60-sekundiline protokoll

Kiirülevaade

Mida vajate

Viis reeglit lahustamiseks

Kontsentratsiooni arvutamine

Säilitamine

Neli viga, mida vältida

Saatmisinfo

🚚 Saatmisinfo

• Laos olevad tooted – tööpäeviti kella 15.00-ks esitatud tellimused saadetakse samal päeval, hilisemad järgmisel tööpäeval.

• Tarne GLS-iga Teie aadressile 3–5 tööpäeva jooksul.

• Saatmine maksab 5 € ja on tasuta alates 50 €.

Korduma kippuvad küsimused (KKK)

Millisel kujul Semaglutide'i tarnitakse ja kuidas seda tuleb hoida?

Seda tarnitakse lüofiliseeritud (külmkuivatatud) pulbrina suletud viaalis. Hoidke avamata viaali kuivana ja valguse eest kaitstuna, ideaaljuhul temperatuuril 2–8 °C. Pärast laboratoorset lahustamist hoidke lahust temperatuuril 2–8 °C ja kasutage see ära vahekaardil „Laboratoorne lahustamine“ märgitud aja jooksul (kuni 60 päeva Peptide Matrix Water-iga).

Milline on Semaglutide'i puhtus ja kuidas seda kontrollitakse?

Iga partii puhtus on 99% või kõrgem, mida kinnitavad HPLC ja massispektromeetria (MS) ning mis on dokumenteeritud analüüsisertifikaadis (CoA). Praeguse partii aruanne on esitatud vahekaardil „Laboranalüüs“.

Kas on vaja retsepti?

Ei. Pakutakse uurimiseesmärkidel, retsepti ei ole vaja.

Kust on Semaglutide Eestis võimalik osta ja kui palju see maksab?

Semaglutide on Eestis võimalik osta Peptology veebipoest, hinnaga alates 50,00 €. Tarne GLS abil 3–5 tööpäeva jooksul. Saatmine on tasuta alates 50,00 €. Makse kaardiga. Puhtus 99%+, iga partii kohta HPLC-aruanne.

Laboranalüüs

Semaglutide - 5mg - Partii - 0226 - Puhtus & endotoksiinid

Semaglutide - 10mg - Partii - 0226 - Puhtus & endotoksiinid