Tesamorelin 10mg/30mg – GHRH analoog laboriuuringuteks

Mis on Tesamorelin?

Tesamorelin on sünteetiline, stabiliseeritud GHRH analoog – kasvuhormooni vabastav hormoon. Struktuurselt on see GHRH (1-44) trans-3-heksaenhappe modifikatsiooniga N-terminuses, mis kaitseb molekuli ensümaatilise lagundamise (sealhulgas DPP-4 poolt) eest ja pikendab selle toimet võrreldes natiivse GHRH-ga. See seondub hüpofüüsi GHRH retseptoriga suure afiinsusega ja stimuleerib endogeenset kasvuhormooni (GH) eritumist ning kaudselt IGF-1 tootmist.

Tunnus, mis eristab Tesamorelini GHRH analoogide seas, on selle selektiivne toime vistseraalsele rasvale. Pikem poolestusaeg (~26 min, võrreldes ~12 min Sermorelin-iga) tagab püsivama GHRH signaalimise, mis kliinilistes uuringutes väljendus vistseraalse rasvkoe (VAT) märkimisväärses vähenemises. See eristab seda peamiselt üldisele GH teljele suunatud GHRH analoogidest, nagu CJC-1295.

Peptology pakutav teadusuuringute kvaliteediga Tesamorelin ei ole ravim – see on lüofiliseeritud uurimispeptiid, mis on mõeldud ainult teaduslikeks ja in vitro rakendusteks ning mitte kasutamiseks inimestel ega loomadel. ELis ei ole see kliiniliseks kasutamiseks lubatud. Vaadake ka meie kategooria teisi taastumis- ja anaboolseid peptiide.

Peptology pakutavas versioonis tarnitakse Tesamorelini lüofiliseeritud peptiidina, mille puhtus on üle 99% (HPLC/MS) ja mis on kinnitatud sõltumatu laboranalüüsiga (CoA iga partii kohta). Sõltuvalt uurimisprotokolli ulatusest on see saadaval kahes viaalivormingus – 10 mg ja 30 mg.

Saadaval vormingud: 10 mg ja 30 mg

Tesamorelin on saadaval kahes lüofiliseeritud vormingus, mis katavad erineva mahuga uurimistööd – üksikutest in vitro seeriatest pikemate GH telje ja lipolüüsi protokollideni, kus peptiidi kulub rohkem.

Mõlemal formaadil on identne puhtus > 99% ja sama partii laborisertifikaat. Suuruse valik sõltub protokolli mahust, mitte toimeaine kontsentratsioonist.

Kuidas Tesamorelin toimib – GHRH telje stabiliseeritud stimuleerimine

Kliinilises kirjanduses kirjeldatakse Tesamorelini kui stabiliseeritud GHRH analoogi, millel on eriline afiinsus vistseraalse rasva vähendamise suhtes. Allolevad kolm tunnust selgitavad koos selle profiili – füsioloogiline, kuid selgelt lipolüütiline.

Miks selektiivsus vistseraalse rasva suhtes on oluline

Vistseraalne rasv (VAT) – kõhuorganeid ümbritsev – on ainevahetuslikult aktiivne ja tugevalt seotud kardiometaboolse riskiga. Tänu GH telje püsivale, füsioloogilisele stimuleerimisele vähendab Tesamorelin uuringutes selektiivselt VAT-i ja maksarasva, avaldades lahjale massile vaid mõõdukat mõju. See teeb sellest eeskujuliku uurimisvahendi GH-sõltuva lipolüüsi ja kehakoostise reguleerimise uurimiseks.

Nagu teisi GHRH analooge, kombineeritakse ka Tesamorelini uuringutes mõnikord GHRP sekretagoogiga (nt Ipamorelin), mis toimib eraldi retseptorile GHS-R1a. Need andmed pärinevad kontrollitud kliinilistest uuringutest ega ole väide teadusuuringute kvaliteediga toote toime kohta.

Tesamorelini farmakokineetika ja farmakodünaamika

Tesamorelin on stabiliseeritud GHRH analoog, mida avaldatud farmakokineetilistes andmetes kirjeldatakse lühikese, kuid natiivsest GHRH-st veidi pikema poolestajaga molekulina – see tagab püsiva signaalimise ja põhjendab igapäevast annustamisskeemi.

• Bioloogiline poolestusaeg: umbes 26 minutit (võrreldes ~12 min sermorelinil)
• Stabiliseerimismehhanism: trans-3-heksaenhappe modifikatsioon (N-terminus) → resistentsus DPP-4 ja proteaaside suhtes
• Toimeprofiil: püsiv GHRH signaalimine, füsioloogiline GH eritumine
• Sihtmärk: GHRH retseptor hüpofüüsis (cAMP rada)
• Uurimisskeem: kliinilistes protokollides kasutati 2 mg SC üks kord päevas
• Manustamisviis: nahaalune (SC), vastavalt uurimisprotokollile

Tesamorelin vs CJC-1295 vs Sermorelin

Allolev tabel võrdleb kolme GHRH analoogi, mis toimivad samale retseptorile, kuid erinevad stabiilsuse, profiili ja uurimisfookuse poolest. Tesamorelin paistab silma stabiliseerimise, pikema poolestusaja ja dokumenteeritud toimega vistseraalsele rasvale. Andmed on teaduslik-võrdleva iseloomuga.

Allikad: tesamorelini 3. faasi uuringud HIV-ga seotud lipodüstroofia korral ja randomiseeritud kontrollitud uuringute metaanalüüsid; GHRH analooge käsitlevad farmakokineetilised andmed. Tabel on teaduslik-võrdleva iseloomuga ega kujuta endast otsest võrdlust omavahel ega väidet teadusuuringute kvaliteediga toote toime kohta.

Tesamorelini kliinilised uuringud

Erinevalt paljudest uurimispeptiididest on Tesamorelin läbinud täieliku kliinilise programmi. Allpool on uuringute olulisemad vaatlused. Need puudutavad farmatseutilist vormi ja pärinevad kontrollitud kliinilistest uuringutest.

3. faas – HIV-ga seotud lipodüstroofia

Randomiseeritud kontrollitud 3. faasi uuringutes patsientidel, kellel oli HIV-ga seotud lipodüstroofia käigus liigne vistseraalne rasvkude, tekitas 2 mg tesamorelini igapäevane SC manustamine vistseraalse rasvkoe (VAT) olulise vähenemise – suurusjärgus ~15–18% – koos vööümbermõõdu ja maksarasva vähenemisega, lahja massi mõõduka suurenemise ja triglütseriidiprofiili paranemisega.

Maksarasv (NAFLD / NASH)

Hilisemates uuringutes hinnati Tesamorelini maksarasva sisalduse vähendamiseks HIV-ga ja maksa steatoosiga inimestel, lootustandvate tulemustega maksarasva fraktsiooni languse osas. Need suunad on edasiste uuringute objekt.

Ohutusprofiil ja ainevahetus

Randomiseeritud uuringute metaanalüüsides saavutati selektiivne toime kesksele rasvale ilma lipiidiparameetrite olulise halvenemiseta ja – enamikus analüüsides – ilma riski märkimisväärse suurenemiseta. GH-sõltuva mehhanismi tõttu jääb glükoosiainevahetus oluliseks jälgimiselemendiks (võimalik vere glükoosisisalduse tõus).

Märkus: kliiniliste uuringute teave puudutab tesamorelini farmatseutilist vormi ning on esitatud teaduslikel ja informatiivsetel eesmärkidel. See ei ole meditsiiniline nõuanne, kasutussoovitus ega väide Peptology pakutava teadusuuringute kvaliteediga toote toime kohta.

Tesamorelini dokumenteeritud kliinilised tulemused

• Stabiliseeritud GHRH analoog (1-44) trans-3-heksaenhappe modifikatsiooniga – resistentne ensümaatilise lagundamise suhtes
• Vistseraalse rasva vähenemine ~15–18% randomiseeritud 3. faasi uuringutes HIV-lipodüstroofia korral
• Vööümbermõõdu ja maksarasva vähenemine ning triglütseriidiprofiili paranemine
• Selektiivne toime kesksele rasvale koos lahja massi mõõduka suurenemisega
• GH-sõltuv mehhanism – vaatlustes on glükoosiainevahetuse kontroll oluline

Kogu esitatud tulemused puudutavad tesamorelini farmatseutilise vormi avaldatud kliinilisi uuringuid ning neid ei tohi tõlgendada toimelubaduse, kasutusjuhendi ega väitena Peptology pakutava teadusuuringute kvaliteediga toote toime kohta.

Annustamise uurimisprotokollid

Kliinilises programmis kasutati Tesamorelini lihtsa, igapäevase nahaaluse skeemi järgi – ilma keeruka tiitrimiseta:

• 3. faas (HIV lipodüstroofia): 2 mg SC üks kord päevas uuritud raviannusena
• Skeem: igapäevane manustamine, tavaliselt õhtul, lihtsa protokolli järgi
• Kirjeldati ka alternatiivseid skeeme (nt 5 päeva nädalas), kuid potentsiaalselt väiksema efektiivsusega
• Manustamisviis: nahaalune (SC), vastavalt uurimisprotokollile

Nagu teisi GHRH analooge – CJC-1295 või Sermorelin – kombineeritakse ka Tesamorelini uuringutes mõnikord GHRP sekretagoogiga, näiteks Ipamorelin-iga. Need skeemid on osa kontrollitud kliinilistest uuringutest ega ole iseseisva manustamise soovitus.

Kõrvaltoimed ja ohutus

Kliinilistes uuringutes oli Tesamorelin üldiselt hästi talutav, valdavalt kergete kuni mõõdukate kõrvaltoimetega. GH-sõltuva mehhanismi tõttu on mõned toimed seotud GH/IGF-1 teljega (sealhulgas turse, liigesevalu, vere glükoosisisaldus).

Enamik uuringute kõrvaltoimeid oli mööduvad ja kadusid pärast annuse kohandamist. Mõju tõttu glükoosile on vere glükoosisisalduse kontroll oluline jälgimiselement. See teave on teadusliku iseloomuga ega ole kasutusjuhend.

Säilitamine ja lahustamine

Tesamorelini tarnitakse lüofiliseeritud (külmkuivatatud) pulbrina viaalis. Lüofiliseeritud kujul on peptiid toatemperatuuril stabiilne, kaitstuna valguse ja niiskuse eest – enne lahustamist ei ole külmkapis hoidmine kohustuslik. Pärast lahustamist sõltub stabiilsus kasutatud lahustist; Peptide Matrix Water™ pikendab peptiidi säilivusaega märkimisväärselt.

• Enne lahustamist: toatemperatuuril, originaalpakendis, kaitstuna valguse ja niiskuse eest. Külmkapp ei ole kohustuslik.
• Pärast lahustamist Peptide Matrix Water™-iga: stabiilsus külmkapis +2 °C kuni +8 °C kuni 60 päeva sobivates laboritingimustes – stabiliseeriv valem pikendab peptiidi säilivusaega võrreldes tavaliste lahustitega.
• Pärast lahustamist bakteriostaatilise või steriilse veega: stabiilsus külmkapis +2 °C kuni +8 °C kuni 28 päeva sobivates tingimustes. Ärge külmutage lahustatud lahust uuesti.
• Lahustamine: laboritingimustes kasutatakse tavaliselt Peptide Matrix Water™-it, bakteriostaatilist vett või steriilset süstevett, olenevalt protokollist.
• Maht: maksimaalselt 3 mL lahustit (standardviaali mahutavus). Mahu ja ühikute täpseks arvutamiseks kasutage peptiidikalkulaatorit.
• Homogeniseerimine: lisage lahusti aeglaselt mööda viaali seina, ilma tugevalt loksutamata – peptiidsidemed on tundlikud mehaanilise pinge suhtes. Keerutage õrnalt, ärge loksutage.

Laborivihje: tellimusega saate ostukorvi lisada Peptide Matrix Water™ – stabiliseeriva lahuse, mis on mõeldud lahustatud uurimispeptiididega töötamiseks. Rohkem artiklis Bakteriostaatiline vesi vs äädikhape vs maatriksvesi.

Korduma kippuvad küsimused Tesamorelini kohta

Mis täpselt on Tesamorelin?

See on stabiliseeritud GHRH analoog (1-44), mis stimuleerib hüpofüüsi kasvuhormooni eritama. See paistab silma selektiivse toimega vistseraalsele rasvale. Tulemused pärinevad kontrollitud kliinilistest uuringutest.

Kas teadusuuringute kvaliteediga Tesamorelin on ravim?

Ei. Peptology pakutav teadusuuringute kvaliteediga Tesamorelin ei ole registreeritud ravim – see on uurimispeptiid, mis on mõeldud ainult teaduslikeks eesmärkideks, mitte kasutamiseks inimestel.

Mille poolest Tesamorelin erineb CJC-1295-st ja Sermorelin-ist?

Kõik on GHRH analoogid, mis toimivad samale retseptorile. Tesamorelin on stabiliseeritud (trans-3-heksaenhappe modifikatsioon), selle poolestusaeg on ~26 min ja see paistab silma dokumenteeritud vistseraalse rasva vähenemisega. CJC-1295 ja Sermorelin on suunatud peamiselt üldisele GH teljele.

Milline on Tesamorelini poolestusaeg?

Umbes 26 minutit – pikem kui natiivsel GHRH-l või sermorelinil tänu trans-3-heksaenhappega stabiliseerimisele. See tagab püsivama GHRH signaalimise ja põhjendab igapäevast annustamisskeemi.

Millist vormingut valida – 10 või 30 mg?

Mõlemal on identne puhtus > 99% ja sama partii sertifikaat. 10 mg sobib hästi lühemate protokollide ja üksikute seeriate jaoks ning 30 mg – pikemate lipolüüsi/kehakoostise uuringute jaoks, kus peptiidi kulub rohkem (põhjendatud igapäevase skeemiga).

Kuidas Tesamorelini hoitakse ja lahustatakse?

Lüofiliseeritud viaali hoitakse toatemperatuuril, kaitstuna valguse ja niiskuse eest. Pärast lahustamist sõltub stabiilsus lahustist: Peptide Matrix Water™-iga – kuni 60 päeva külmkapis +2 °C kuni +8 °C; bakteriostaatilise või steriilse veega – kuni 28 päeva. Vältige uuesti külmutamist.

Kust osta Tesamorelini uuringuteks?

Peptology pakub Tesamorelini (10 / 30 mg) uurimispeptiidina, mille puhtus üle 99% (HPLC/MS) on kinnitatud ning iga partii kohta on sõltumatu laboranalüüs. Kiire saatmine, diskreetne pakend ja puhtussertifikaadid tootega. Teadusliku tausta kohta vaadake ka artiklit Peptiidid – mis need on, kuidas nad toimivad, peamised kategooriad ja ohutusprofiil.

Seotud peptiidid Peptology kataloogis

Tesamorelinga töötavad teadlased kaaluvad sageli ka teisi GH telje vahendeid – GHRH analooge, GHRP sekretagooge ja valmis komplekse. Igal allpool toodud tootel on puhtussertifikaat, mille järgi puhtus on üle 99%:

Vaadake kogu kataloogi: Taastumis- ja anaboolsed peptiidid · Lahused peptiididele · Peptiidiuuringute ajaveeb

Laboratoorne lahustamine

Laboriprotokoll – lahustamine, uurimisprotokollid, säilitamine

Standardiseeritud protokoll, mis kehtib kõigile Peptology kataloogi uurimispeptiididele. Iga viaali lahuse kontsentratsiooni (mg/mL) arvutamiseks kasutage peptiidide lahustamise kalkulaatorit.

60-sekundiline protokoll

Kiirülevaade

Mida vajate

Viis reeglit lahustamiseks

Kontsentratsiooni arvutamine

Säilitamine

Neli viga, mida vältida

Saatmisinfo

🚚 Saatmisinfo

• Laos olevad tooted – tööpäeviti kella 15.00-ks esitatud tellimused saadetakse samal päeval, hilisemad järgmisel tööpäeval.

• Tarne GLS-iga Teie aadressile 3–5 tööpäeva jooksul.

• Saatmine maksab 5 € ja on tasuta alates 50 €.

Korduma kippuvad küsimused (KKK)

Millisel kujul Tesamorelini tarnitakse ja kuidas seda tuleb hoida?

Seda tarnitakse lüofiliseeritud (külmkuivatatud) pulbrina suletud viaalis. Hoidke avamata viaali kuivana ja valguse eest kaitstuna, ideaaljuhul temperatuuril 2–8 °C. Pärast laboratoorset lahustamist hoidke lahust temperatuuril 2–8 °C ja kasutage see ära vahekaardil „Laboratoorne lahustamine“ märgitud aja jooksul (kuni 60 päeva Peptide Matrix Water-iga).

Milline on Tesamorelini puhtus ja kuidas seda kontrollitakse?

Iga partii puhtus on 99% või kõrgem, mida kinnitavad HPLC ja massispektromeetria (MS) ning mis on dokumenteeritud analüüsisertifikaadis (CoA). Praeguse partii aruanne on esitatud vahekaardil „Laboranalüüs“.

Kas on vaja retsepti?

Ei. Toodet pakutakse ainult uurimiseks.

Kust on Tesamorelin Eestis võimalik osta ja kui palju see maksab?

Tesamorelin on Eestis võimalik osta Peptology veebipoest, hinnaga alates 60,00 €. Tarne GLS abil 3–5 tööpäeva jooksul. Saatmine on tasuta alates 50,00 €. Makse kaardiga. Puhtus 99%+, iga partii kohta HPLC-aruanne.

Laboranalüüs

Tesamorelin - 10mg - Partii - 0226 - Puhtus

Tesamorelin - 30mg - Partii - 0226 - Puhtus